| คำอธิบาย | Robenidine Hydrochloride เป็นตัวแทน anticoccidial ซึ่งยังใช้งานกับ MRSA และ VRE ที่มี MIC50s 8.1 และ 4.7 μmตามลำดับ |
| แคตตาล็อกที่เกี่ยวข้อง | |
| เป้า | MIC50: 8.1 μm (MRSA), 4.7 μm (VRE) [1] |
| ในหลอดทดลอง | Robenidine (Compound 1) ยับยั้งการเติบโตของ MRSA และ VRE ด้วยค่า MIC ที่ 8.1 และ 4.7 μmตามลำดับ Robenidine เป็นแบคทีเรียกับสายพันธุ์ S. aureus ทั้งหมดที่ทดสอบด้วยอัตราส่วน MBC/Mic90 ≤2 ผลกระทบที่ลึกซึ้งและเป็นลบต่อค่า MIC ที่ลดลง 4 เท่ากับ robenidine ที่ซีรั่ม 2% และไม่มีกิจกรรมที่เซรั่ม 50% [1] |
| ในร่างกาย | เวลาที่ความเข้มข้นของพลาสม่าเฉลี่ยเกินความเข้มข้น 1 µg/ml คือประมาณ 6 ชั่วโมงในกลุ่ม florfenicol (FFC) เพียงอย่างเดียว; อย่างไรก็ตามมันจะลดลงเหลือ 4 ชั่วโมงโดยการปรับสภาพ robenidine (Rob) การกำจัดเทอร์มินัลครึ่งชีวิต (T1/2Z), พื้นที่ภายใต้เส้นโค้งเวลาความเข้มข้น (AUC), พื้นที่ภายใต้เส้นโค้งช่วงเวลาแรก (AUMC), และเวลาที่อยู่อาศัยเฉลี่ย (MRT) ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ) และการกวาดล้างร่างกายทั้งหมด (CLZ) เพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดในกระต่ายที่เตรียมไว้ด้วย robenidine [2] |
| การทดสอบเซลล์ | MRSA ทางคลินิกไอโซเลทถูกนำมาใช้ในการศึกษานี้และ MIC50 สำหรับ robenidine (สารประกอบ 1) ถูกกำหนดโดยใช้การทดสอบ MIC ที่แก้ไขแล้ว การเจือจางยาต้านจุลชีพของ robenidine เสร็จสมบูรณ์ใน DMSO 100% โดยเพิ่ม 2 μlให้กับแต่ละหลุม การทดสอบจะดำเนินการในปริมาตรรวม 200 μlในเพลต 96 หลุม Robenidine ได้รับการทดสอบในระดับความเข้มข้นสุดท้ายที่ 0.7 ถึง 345.3 μm แผ่นจะถูกบ่มเป็นเวลา 20 ถึง 24 ชั่วโมงที่ 37 ° C ก่อนที่จะตรวจสอบ MIC [1] |
| ผู้ดูแลสัตว์ | กระต่ายแบ่งออกเป็นสี่กลุ่ม (n = 8 แต่ละกลุ่ม) กระต่ายในกลุ่มควบคุมได้รับการปันส่วนที่ปราศจากยาต้าน anticoccidial ตลอดการศึกษา กระต่ายในกลุ่มอื่น ๆ ได้รับการเลี้ยงดูที่มี robenidine (ROB) (66 ppm) เป็นเวลา 20 วันติดต่อกัน ในตอนท้ายของวันที่ 20 ของการให้อาหารฟลอรินิก (FFC) ในปริมาณเดียวจะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่น้ำหนักตัว 25 มก./กก. (B.W. ) เข้าไปในหลอดเลือดดำหูซ้ายของกระต่ายแต่ละตัวในทุกกลุ่ม ตัวอย่างเลือด (ประมาณ 1 มล.) จะถูกเก็บเป็นหลอดเคลือบเฮปารินจากหลอดเลือดดำหูด้านขวาของกระต่ายแต่ละตัวที่ 5, 10, 15, 30 และ 45 นาทีและ 1, 1.5, 2, 4, 6, 8 และ 12 ชั่วโมง หลังจากการบริหารของ FFC พลาสมาจะถูกเก็บเกี่ยวหลังจากการปั่นแยกที่ 3,000 กรัมเป็นเวลา 10 นาทีและเก็บไว้ที่ -20 ° C จนกระทั่งการวิเคราะห์ [2] |
| การอ้างอิง | [1]. Abraham RJ และคณะ Robenidine analogues เป็นสารต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก J Med Chem. 2016 มี.ค. 10; 59 (5): 2126-38 [2]. Liu C, et al. อิทธิพลของสาม coccidiostats ที่มีต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Florfenicol ในกระต่าย Exp Anim 2015; 64 (1): 73-9 |
ไทย
GHS07
